薬理学/生理活性物質と消化器作用薬

エイコサノイド

概要

エイコサノイドとは、炭素数20個の不飽和脂肪酸の総称であり、 普通、エイコサノイドとはアラキドン酸を原料として体内合成されるプロスタグランジン類やロイコトリエンなどの生理活性物質、およびその前後の炭素数20の物質のことをいう。

反応経路の名称として、アラキドン酸を原料としてプロスタグランジンやロイコトリエンに至るまでの反応のことをアラキドン酸カスケードという。

この反応経路では、まずホスホリパーゼA₂という酵素により細胞質からアラキドン酸が切り出される。

そして、アラキドン酸にシクロオキシゲナーゼ（COX）という酵素が作用すると中間体のPGG₂（プロスタグランジンG2）やPGH₂(プロスタグランジンH2)などになり、さらに別の諸々の酵素により最終的にプロスタグランジン類になる。

一方、アラキドン酸にリパキシゲナーゼが作用すれば最終的にロイコトリエンになる。

プロスタグランジンを製剤化したプロスタグランジン製剤（主にPGE1）が一部では用いられているが、しか通常ではエイコサイノドは薬剤としては用いない場合が多い。なぜなら薬剤としては副作用が多く、薬剤としての利用は比較的に限られる。

※ エイコサノイドの臨床応用の具体例について、『標準薬理学』に詳しい記述あり。

なお、シクロオキシゲナーゼ（COX）には、少なくともCOX-1とCOX-2の2種類がある事が分かっている。

プロスタグランジン類の生理作用

エイコサノイドは全体として、炎症に作用する。エイコサイノイド阻害薬が抗炎症薬として作用する事の多いことから、エイコサイノドが炎症に作用する事は明らかである。

プロスタグランジンには、炎症のほか、下記の作用がある。

子宮筋収縮

PGF_2αやPGE₂に子宮筋収縮の作用がある。

プロスタグランジン発見のキッカケになったのは、この子宮筋収縮作用である。そもそも「プロスタグラジン」の命名の語源は前立腺（前立腺を英語で プロステイト・グランド という）。精子中の成分が子宮筋を収縮させ、その原因物質がプロスタグラジンである。

子宮平滑筋を収縮させている。

平滑筋

PGF_2αが気管支平滑筋を収縮させる。一方、PGE₂やPGI₂は気管支平滑筋を弛緩させる。

血小板や血管

TXA₂ は血小板凝集作用を持つ。一方、PGI₂（プロスタサイクリン）は血小板凝集抑制作用を持つ。また、PGI₂は血管拡張作用を持つ。

中枢神経

PGE₂が体温調節中枢に存在するEP受容体に作用して、体温の設定温度（セットポイント）が上がる。

そのほか、PGE₂は各種の神経終末に作用して働きを調節している。

※ 詳細は『標準薬理学』にある。『NEW薬理学』は概要のみ。

胃・十二指腸粘膜

PGE₂とPGI₂は、胃酸分泌の抑制。さらに、胃・十二指腸の粘膜の増殖刺激を行う。

上述のように全体的には、胃・十二指腸の防御因子として機能している。

プロスタグランジン関連の薬剤

• 薬理学/抗炎症薬および関連薬#非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）