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チルサリチル酸が開発され使用されるようになった。 アセチルサリチル酸は1898年にドイツで「アスピリン」の商品名で医薬品として売り出され、現在でも解熱鎮痛薬としてアスピリンの名前で世界各地で売られている。（日本では、『バファリン』にも、アスピリンが含まれている。） 現在では、サリチル酸系の多くの医薬品が存在している。…

また、サリチル酸のヒドロキシ基を無水酢酸でアセチル化（アセチル基-OCOCH3での置換反応）すると、アセチルサリチル酸となる。アセチルサリチル酸は「アスピリン」とも呼ばれ、解熱鎮痛剤として広く用いられている。 サリチル酸のカルボキシル基をメタノールでエステル化すると、サリチル酸メチルとなる。サリチル酸…

チルサリチル酸が開発され使用されるようになった。 アセチルサリチル酸は1898年にドイツでアスピリンの商品名で医薬品として売り出され、現在でも解熱鎮痛薬としてアスピリンの名前で世界各地で売られている。（バファリンにも、アセチルサリチル酸が含まれている。） 現在では、サリチル酸系の多くの医薬品が存在している。…

サリチル酸をアセチル化させたアスピリンも同様の作用機序である。 炎症を抑える際にステロイドを使っていない薬物なので、サリチル系などの抗炎症薬は非ステロイド抗炎症薬（NSAIDs）と総称される。 ※ 字義では、サリチル酸でなくても非ステロイドなら「非ステロイド抗炎症薬」であるはずだが、慣習的にはサリチル酸…

サラゾスルファピリジン（SASP）はサルファ薬の一種であり、スルファピリジンと5-アミノサリチル酸のアゾ化合物であり、潰瘍性大腸炎の治療薬としても用いられるが、RA（※ 関節リウマチの略称）に対しても有効である。 スルファピリジンと5-アミノサリチル酸の免疫調節機能は弱いため、サラゾスルファピリジン自身が活性物となり免…

サリチル酸からなる部分で、ピリミジン環は、窒素原子を含む六員環です。これらが結合してビタミンB1の活性型であるチアミンとなります。 チアミンは、体内でエネルギーを生産するために重要な補酵素であり、特に糖質の代謝に関与しています。チアミンは、酵素の活性化に必要な成分で、糖代謝の中間体であるアセチル…

本薬はプロドラッグであり、腸内でアゾ結合が開烈するのでサルファピリジンと5-アミノサリチル酸に分かれる。 このうち、5-アミノサリチル酸に薬効があると考えられている。むしろ、サルファピリジンは副作用の原因となるとも考えられている。 つまりサルファピリジンは不要なので、5-アミノサリチル酸そのものを製剤化したのがメサラジンである。…

歴史的には白金製剤は、白金電極の周囲では大腸菌の増殖が阻害される事から、白金製剤の抗癌剤にむけての開発が始まった。 オキサリプリチンは、白金製剤の中では例外的に直腸癌・結腸癌に有効である。オキサリプリチンに特徴的な副作用として、しびれ などの神経毒性がある。 ホルモン拮抗薬自体に抗癌作用は無いが、乳癌・子宮癌…

化学的防御 植物は病原体に対抗するため、フィトアレキシンやタンニンなどの抗菌化合物を生成します。また、シグナル分子としてサリチル酸（SA）やジャスモン酸（JA）が病原体応答を調節します。 植物の環境ストレスへの適応は、進化の過程で多様なメカニズムを通じて行われました。 遺伝的多様性…

鎮痛剤の「アスピリン」 （※ 化学!、化学II で、アスピリンとその鎮痛作用を扱う。下記の説明は高校範囲外。） 鎮痛剤の「アスピリン」（主成分:アセチルサリチル酸。「アスピリン」は商品名）という医薬品は、このプロスタグランジンの合成を阻害することで、鎮痛作用を及ぼすという仕組みであることが、すでに分かっ…